作者:Gcplive
来源:药评中心
成人中符合失眠症诊断标准者高达10~15%。
右佐匹克隆、佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦等非苯二氮卓类药物(non-BZDs)已逐步取代苯二氮卓类药物(BZDs),成为临床常用的催眠药物。
掌握四种药物的区别是合理用药的基础。
一、消除半衰期
消除半衰期越短,维持睡眠时间越短,次日残余效应越低。
1.扎来普隆
半衰期1小时,服药3小时后,已有87%的药物从体内消除,扎来普隆不能延长总睡眠时间,不能减少觉醒次数。
最大优点是次日残余效应最小,一般不会产生日间困倦。
2.佐匹克隆
半衰期5小时,维持睡眠时间最长,次日残余效应的风险较大。
3.唑吡坦
半衰期0.7~3.5小时,存在较大个体差异。
服用相同剂量的唑吡坦,女性患者峰浓度、吸收总量较男性增加40%,总清除率较男性降低30%,消除半衰期也有所延长。
女性患者应选择较低的初始剂量。
二、不良反应
1.佐匹克隆、右佐匹克隆
可经唾液排泄,最常见不良反应是口腔出现苦味或金属味。
2.唑吡坦
梦游症(梦游驾车、做饭、打电话等)发生率较高。梦游症不仅可在初次用药时出现,而且可在用药一段时间后突然出现。
如果发生梦游症,应停止使用唑吡坦。
3.扎来普隆
长期应用时,扎来普隆对认知和心理运动的影响少于唑吡坦和佐匹克隆。
三、右佐匹克隆和佐匹克隆的区别
1.毒性
1mg右佐匹克隆<2mg佐匹克隆。
2.疗效
1mg右佐匹克隆≈2mg佐匹克隆。
因此,有条件者应首选右佐匹克隆,次选佐匹克隆。
3.起效时间、维持时间
右佐匹克隆吸收更快,半衰期更长。
因为佐匹克隆中含有50%的右佐匹克隆,所以右佐匹克隆和佐匹克隆的起效时间和维持时间没有区别。
四、如何选择?
最新发布的《中国成人失眠诊断与治疗指南(2023版)》推荐:
1.T2DM(2型糖尿病失眠患者)可选择右佐匹克隆,右佐匹克隆能改善2 型糖尿病失眠患者的睡眠和血糖控制。
2.唑吡坦可用于治疗非杓型高血压失眠患者,可以使睡眠质量差的非杓型血压曲线转变成杓型血压曲线。
根据药物消除半衰期选择药物:
1.扎来普隆半衰期短(1小时)。若夜间醒来无法再次入睡,且距预期起床时间≥4小时,可以服用扎来普隆。
2.唑吡坦半衰期个体差异大(0.7~3.5小时),总睡眠时间短(<6.5小时)的患者,可以优先选择佐匹克隆或右佐匹克隆。
五、用法用量
1.服用剂量
从小剂量开始,当达到有效剂量后,不轻易减少或增加剂量。
2.服药时间
因为起效较快,上床前即刻服用可以减少用药风险。
3.服用频次
每周服药3~5天,即可达到睡眠要求,不需要每晚用药。
4.服药疗程
连续服用,最长不超过4周,超过4周需要重新进行临床评估。
长期服药的患者,不能突然停药,否则可产生戒断症状。
特别提醒:
用药前和用后不能饮酒!